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想对西仑吉肽有更多的了解不妨看看这些吧

更新时间:2021-08-16      点击次数:882
  西仑吉肽是一种有效的integrin(整合素)抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1nM和79nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase2。
 
  体外研究
 
  西仑吉肽是一种环化五胜肽类肽,争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽序列。调节整合素-配体结合。西仑吉肽选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合,如Vitronectin,Fibronectin,Fibrinogen,vonWillebrandFactor,Osteopontin,及其他。
 
  10μM西仑吉肽*抑制BAE,BME和HUVE细胞与Vitronectin和Fibronectin附着。
 
  西仑吉肽在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或VEGF-A)预处理的BAE细胞,抑制血管生成,IC50分别为15μM和8μM,4μM和3μM。西仑吉肽抑制细胞增殖,诱导内皮细胞凋亡,且诱导人体内皮前体细胞分化。
 
  50μg/mL西仑吉肽*抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖,导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1μM西仑吉肽处理9天,抑制近40%EPCs增殖。
 
  1μM西仑吉肽处理14天,抑制80%以上EPCs分化。西仑吉肽抑制粘附,诱导肿瘤细胞凋亡。25μg/mL西仑吉肽使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤)与Vitronectin和Tenascin分离。25μg/mL西仑吉肽诱导细胞凋亡率将近50%。
 
  体内研究西仑吉肽单独处理,有效对抗肿瘤生长和血管生成。100μg西仑吉肽处理肿瘤,与对照组相比,显著降低CD31+血管数。
 
  100μg西仑吉肽处理动物大脑中的肿瘤,与接收无效肽处理的相比,促进细胞凋亡。西仑吉肽处理携带黑色素移植瘤M21的小鼠,对照组相比,延长小鼠寿命,分别为36.5天vs17.3天。
 
  西仑吉肽可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处,包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。西仑吉肽(250mg/dose)单独处理小鼠,与未经处理的小鼠相比,没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长,但与RIT(CMRIT)联合治疗,使用RIT和六种剂量的西仑吉肽(250mg/dose)增加治疗的疗效,小鼠的从只用RIT处理的15%提高到53%。CMRIT处理内皮细胞5天,显著促进肿瘤细胞凋亡,且降低肿瘤细胞增殖。

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