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胰高血糖素样肽-1的功能你知道有哪些么

更新时间:2022-03-07      点击次数:732
  GLP-1即胰高血糖素样肽-1,是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽。GLP-1除了具有调节血糖、保护胰岛β细胞、降低体重、抗炎降脂降压、保护心血管等多重生理作用,还能够智能化降糖,可以弥补胰岛素和普通口服降糖药的缺陷,避免低血糖的发生。
 
  GLP-1受体激动剂除了具有更全面的作用机制,相比2-3分钟就被降解的天然GLP-1而言,其半衰期大概在2-3小时和几天之间。同时,GLP-1受体激动剂通过作用于多种不同的靶器官或组织,扩大作用范围,使患者多重获益。由于具有优良的降低血糖的作用,GLP-1受体激动剂已经成为很多药企研究的热门靶点。
 
  近期,有关GLP-1药物的研究又有了新的进展。
 
  GLP-1/GCG双重激动剂BI456906启动2期临床:治疗肥胖&非酒精性脂肪性肝炎(NASH)!
 
  勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)与Zealand制药公司近日联合宣布,启动2项2期临床试验,评估GLP-1/胰高血糖素(glucagon,GCG)双重激动剂BI456906,用于治疗超重或肥胖成人以及治疗成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。
 
  GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)激动剂可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌,减少食物摄入。这类药物降低了患者空腹血糖水平,改善了长期血糖控制,同时使得大多数患者体重呈现轻至中度减轻。
 
  成纤维细胞生长因子-21(FGF21)属于FGF家族,主要由肝脏合成,以内分泌形式进入循环,其C端与效应器官β-klotho跨膜蛋白结合后通过N端与FGFR1c特异性结合,形成稳定的FGF21/β-klotho/FGFR复合体,继而激活下游相关分子信号。大量基础研究表明,FGF21具有促进葡萄糖利用、增加胰岛素敏感性、促进脂肪酸分解、减少脂质新生、调节胆固醇平衡等多种生理学活性,显现出应用于心血管及代谢类疾病的巨大潜力。GLP-1/FGF21双重激动剂有望产生降糖、减重协同效果。

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