醋酸阿基瑞林(六胜肽) 俗称类肉毒杆菌,透过涂抹六胜肽,以胺基酸复合成类似肉毒杆菌的架构,可阻断神经传递肌肉 收缩信息,影响皮壤神经传导,使脸部肌肉放松,达到平抚动态纹、静态纹及细纹的目的。并预防儿茶酚胺过度释放所产生的皱纹,像是熟龄肌肤脸部重复牵动所形成的皱纹。
有效舒缓并抑制额头抬头纹、眼睛鱼尾细纹及皱纹周边肌肉的收缩与活动,帮助肌肉放松,使肌肤弹性组织回复柔顺平滑的线条,减少脸部细纹。拥有肉毒杆菌的效果,但没有注射用肉毒杆菌的副作用。由于六胜肽并非肉毒杆菌素,不具毒性,在使用上相当安全,广泛使用于抗老类保养品中。
醋酸阿基瑞林,又被称为类肉毒杆菌素,是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽一。阿基瑞林为化妆品常用的原料之一,功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹,对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果。另外,它还能促进胶原蛋白的生成,有助于肌肤组织重建。
醋酸阿基瑞林是一种更安全、更廉价、温和的肉毒杆菌毒素替代品。阿基瑞林参与竞争SNAP-25在融泡复合体的位点,从而影响融泡复合体的形成,导致囊泡不能有效释放神经递质,使肌肉收缩减弱,进而可以放松肌肉、舒缓细纹使肌肤呈现清透无暇,也可以促使细胞再生使肌肤恢复柔软弹性,因此被广泛应用于制备化妆品和保健品。 近几年随着人们保健意识的增强,化妆品和保健品市场越来越广阔,阿基瑞林的市场需求也越来越大。
目前醋酸阿基瑞林的制备方法主要为片段合成法,例如首先采用不同的制备方法合成两个三肽片段:固相合成方法制备NH2-Gln(Trt)-Arg(pbf)-Arg(pdf)-NH-resin肽树脂,液相合成方法制备了 Fmoc-Glu(tbu)-Gln(tbu)-Met-COOH,再将两者进行偶联、脱保护、酰基化、裂解,即得。该制备方法步骤繁琐,收率较低,且因阿基瑞林肽链较短,用片段合成法势必造成片段的大量浪费,这些都导致阿基瑞林的成本较高,不利于其推广和使用。阿基瑞林作为一种新兴的药妆品原料,高昂的价格限制了其广泛应用,因此需要开发一种阿基瑞林的实用的制备方法
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